1. Conoscenza e capacità di comprensione: al termine del corso lo
studente dovrà aver acquisito le conoscenze di base sulle tecniche impiegate nell drug discovery
2. Capacità di applicare conoscenza e comprensione: al termine del corso lo studente dovrà essere in grado di applicare le conoscenze acquisite al punto 1 ad esempi pratici di drug discovery
3. Autonomia di giudizio: al termine del corso lo studente dovrà essere in grado di riconoscere pregi e difetti delle varie tecniche utilizzate per la drug discovery
4. Abilità comunicative: al termine del corso lo studente dovrà essere in grado di esporre chiaramente i concetti di cui al punto 1 e 2
5. Capacità di apprendimento: al termine del corso, grazie alle conoscenze di base acquisite, lo studente dovrà essere in grado di
approfondire autonomamente argomenti inerenti la drug discovery

Conoscenza della farmaceutica 1 e 2 e buone coonoscenze di chimica fisica e chimica organica.

In questo corso verranno trattati tutti gli steps coinvolti nella scoperta e sviluppo di un farmaco. In particolare gli approcci per la scoperta di un hit o led compound (Scoperta Casuale, screening a tappeto e mirato, composti naturali, approcci razionali). Chimica combinatoriale: sintesi in fase solida e liquida. Sintesi di librerie e sintesi parallela. Processi deconvolutivi e Tagging. Ottimizzazione del Lead compound (Concetto di isosteria , semplificazione molecolare, complicazione molecolare, ibridazione molecolare). Strategie per la modificazione molecolare (Analoghi rigidi, analisi conformazionale, modulazione chirale). Proprietà farmacocinetiche : ADME-TOX e modelli sperimentali per il loro studio. Modellistica Molecolare computerizzata nel disegno e ottimizzazione di nuovi farmaci: SAR e QSAR, docking molecolare, dinamica molecolare e approccio fragment based. Tecniche biocristallografiche. Esempi pratici di ottimizzazione di lead compound nella drug discovery: antagonisti per i recettori adenosinici come esempio. I contenuti dell’insegnamento sono coerenti con gli obiettivi formativi così come riportati all’Articolo 4 e Allegato C del Regolamento Didattico del Corso di Studi.

1) CHIMICA FARMACEUTICA DEI RECETTORI- Disegno e sintesi di farmaci e mezzi di indagine farmacologica. F. Gualtieri, M.N. Romanelli, E. Teodori. Clueb ED. 1997
2) Introduzione alla Chimica Farmaceutica. Graham L. Patrick. EdiSeS. 2004

Scoperta e sviluppo di un farmaco. Scoperta Casuale, screening a tappeto e mirato, composti naturali. Sintesi razionale. Chimica combinatoriale. Dal lead compound al farmaco. Concetto di isosteria , semplificazione molecolare, complicazione molecolare, ibridazione molecolare.
Strategie per la modificazione molecolare. Analoghi rigidi, analisi conformazionale, modulazione chirale. ADME-TOX. Modellistica Molecolare computerizzata nel disegno e ottimizzazione di nuovi farmaci. Esempi pratici di otimizzazione di lead compound nella drug discovery

Lezioni frontali e utilizzo di seminari tutto come presentazione powerpoint Eventuali cambiamenti alle modalità qui descritte, che si rendessero necessari per garantire l'applicazione dei protocolli di sicurezza COVID19, saranno comunicati nel sito web di Dipartimento del corso di studio dell'insegnamento. Eventuali cambiamenti alle modalità qui descritte, che si rendessero necessari per garantire l'applicazione dei protocolli di sicurezza legati a eventuali situazioni emergenziali, saranno comunicati nel sito web di Dipartimento, del Corso di Studio e dell'insegnamento.

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Esame finale orale di circa 30 minuti con domande inerenti il programma, costituito da tre domande su differenti argomenti del programma. Il punteggio della prova d’esame è attribuito mediante un voto espresso in trentesimi sulla base dei seguenti criteri: -Eccellente (30-30 e lode): ottima conoscenza degli argomenti, ottima proprietà di linguaggio, ottima capacità analitica; lo/la studente/essa è in grado di applicare brillantemente le conoscenze teoriche a casi concreti. -Molto buono (27-29): buona conoscenza degli argomenti, notevole proprietà di linguaggio, buona capacità analitica; lo/la studente/essa è in grado di applicare correttamente le conoscenze teoriche a casi concreti. -Buono (24-26): buona conoscenza dei principali argomenti, discreta proprietà di linguaggio; lo/la studente/essa mostra una adeguata capacità di applicare le conoscenze teoriche a casi concreti. -Soddisfacente (21-23): lo/la studente/essa non mostra piena padronanza degli argomenti principali dell'insegnamento, pur possedendone le conoscenze fondamentali; mostra comunque soddisfacente proprietà di linguaggio e sufficiente capacità di applicare le conoscenze teoriche a casi concreti. -Sufficiente (18-20): minima conoscenza degli argomenti principali dell'insegnamento e del linguaggio tecnico, limitata capacità di applicare in modo adeguato le conoscenze teoriche a casi concreti. -Insufficiente (<18): lo/la studente/essa non possiede una conoscenza accettabile dei contenuti dei diversi argomenti del programma. Eventuali cambiamenti alle modalità qui descritte, che si rendessero necessari per garantire l'applicazione dei protocolli di sicurezza legati a eventuali situazioni emergenziali, saranno comunicati nel sito web di Dipartimento, del Corso di Studio e dell'insegnamento.

Questo insegnamento approfondisce argomenti strettamente connessi a uno o più obiettivi dell'Agenda 2030 per lo sviluppo Sostenibile delle Nazioni Unite.